Целебрекс – официальная инструкция по применению

Аналоги лекарства Целебрекс

Полным аналогом (синонимом) является Коксиб.

Для лечения болей в суставах назначают аналоги:

  1. Флолид.
  2. Кеторолак Ромфарм.
  3. Хайрумат.
  4. МИГ 400.
  5. Пенталгин.
  6. Мелоксикам.
  7. Нифлурил.
  8. Ревалгин.
  9. Фламакс форте.
  10. Реметан.
  11. Гумизоль.
  12. Амелотекс.
  13. Бурана.
  14. Хотемин.
  15. Пейн.
  16. Ибуфен.
  17. Брал.
  18. Биопин.
  19. Аспизол.
  20. Аркоксиа.
  21. Кетонал ДУО.
  22. Финалгон.
  23. Проходол.
  24. Ремидон.
  25. Брустан.
  26. Форталгин C.
  27. Бадяга.
  28. Димексид.
  29. Диклобене.
  30. Амбене.
  31. Фендивия.
  32. Ипрен.
  33. Верал.
  34. Протрадон.
  35. Анопирин.
  36. Раптен рапид.
  37. Диклофенакол.
  38. Пливалгин.
  39. Дип Рилиф.
  40. Афлубин.
  41. Мовикс.
  42. Тобитил.
  43. Гиалган Фидия.
  44. Артро Актив.
  45. Диклофенак.
  46. Апизартрон.
  47. Дикловит.
  48. Ацифеин.
  49. Ментоклар.
  50. Долгит.
  51. Юниспаз.
  52. Ацилпирин.
  53. Кетанов.
  54. Флексен.
  55. Фламакс.
  56. Оксадол.
  57. Актасулид.
  58. МИГ 200.
  59. Новиган.
  60. Тетралгин.
  61. Немулекс.
  62. Терафлекс Адванс.
  63. Дип Хит.
  64. Солпафлекс.
  65. Аскафф.
  66. Бетаникомилон.
  67. Випросал В.
  68. Гевадал.
  69. Памол.
  70. Капсикам.
  71. Нифлугель.
  72. Аспирин.
  73. Вольтарен Акти.
  74. Найз.
  75. Флугалин.
  76. Термо ревмон.
  77. Пирабутол.
  78. Остенил.
  79. Аскальцин.
  80. Тиаприд.
  81. Беталгон.
  82. Кеторол.

ЦЕЛЕБРЕКС ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто (≥ 1% и

Со стороны организма в целом: обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Дерматологические реакции: кожный зуд, кожная сыпь.

Иногда (≥ 0.1% и

Со стороны системы кроветворения: анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, затуманивание зрения.

Со стороны ЦНС: беспокойство, сонливость.

Дерматологические реакции: алопеция, крапивница.

Редко (≥ 0.01% и

Аллергические реакции: ангионевротический отек, буллезные высыпания.

Со стороны ЦНС: спутанность сознания.

Побочные реакции, выявленные при постмаркетинговых наблюдениях

Аллергические реакции: анафилаксия.

Со стороны органов чувств: потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Лечебная характеристика лекарства

Целебрекс является лечебным препаратом, оказывающим противовоспалительный, противоревматический эффект на организм. Он быстро снижает температуру, обезболивает. Это лекарственное средство нестероидное (не гормональное). Имеет вид желатиновой капсулы, внутри которой есть мелкие белые гранулы. Основное вещество медпрепарата — целекоксиб, оно обеспечивает главное лечебное действие. Дополнительными веществами являются: лактозы моногидрат (молочный сахар), натрия кроскармеллоза (способствует эффективному растворению), магния стеарат (загуститель), повидон К30 (энтеросорбент).

Препарат встречается по 10 или 30 капсул в одной упаковке с дозировкой 200 и 100 мг. Одна капсула Целебрекс 200 – содержит 200 мг целекоксиба. Одна капсула Целебрекс 100 – содержит 100 мг основного компонента. Лекарственный препарат выпускается строго в виде капсул. Встречаемая формулировка «таблетки Целебрекс» является ошибочной. Таблеток, уколов и иных форм выпуска лечебного средства не бывает.

Среди других нестероидных лечебных средств медпрепарат Целебрекс является одним из самых безопасных, потому что не изменяет природные процессы желудочно-кишечного тракта. Средство не провоцирует развитие язв желудка, уменьшает риск развития онкологии толстого кишечника. Целекоксиб – высокоселективный ингибитор ЦОГ-2 (действующее вещество подавляет процессы воспаления в организме, снижает температуру тела, купирует болезненные ощущения).

При применении на голодный желудок препарат прекрасно всасывается, максимальная доза достигается на протяжении трех часов. Употребление тяжелой жирной пищи замедлит всасывание лекарства на 4 часа. Основной компонент лекарства не соединяется с эритроцитами крови. Соединение с белками плазмы крови доходит до 97% независимо от концентрации, проходит сквозь гемато-энцефалический барьер (барьер между кровеносной и центральной нервной системой), выделяется через печень на 99%, выводится вместе с калом 57%, мочой — 27%. Меньше 3% препарата выводится в не измененном состоянии.

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с белыми маркировками на голубых полосках: «100» — на одной части и «7767» — на другой; содержимое капсул — гранулят белого или почти белого цвета.

1 капс.
целекоксиб 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон K30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: желатин, титана диоксид.Состав чернил голубых (SB-6018): шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&C Blue#2 на основе красителя индиготина (E132).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с белыми маркировками на желтых полосках: «200» — на одной части и «7767» — на другой; содержимое капсул — гранулят белого или почти белого цвета.

1 капс.
целекоксиб 200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон K30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: желатин, титана диоксид.Состав чернил желтых (SB-3002): шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (E172).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Противопоказания

Целебрекс запрещается к приему при беременности и грудном вскармливании, после операции по аортокоронарному шунтированию и в случае индивидуальной непереносимости сульфаниламидов и других компонентов средства. Несмотря на свою сравнительную безопасность, медикамент также назначают в ограниченных дозах и на непродолжительный период времени.

Кроме того, при уже имеющихся язвенных поражениях средство применяется с максимальной осторожностью или не назначается совсем, а случаи негативного воздействия препарата на ЖКТ чаще отмечались у пожилых людей и пациентов с ослабленной иммунной системой.

С особым вниманием осуществляется лечение пациентов с сахарным диабетом, цереброваскулярными патологиями, нарушениями оттока лимфы и отеками. Целебрекс не назначают лицам до 18 лет и в случае почечной и печеночной недостаточности

Рекомендуем прочитать эти статьи:

Вольтарен-гель помогает очень быстро!

Нимесил: инструкция по применению, таблетки, порошок, цена

Мовалис (мелоксикам) уколы и таблетки: инструкция по применению, цена

Кетонал уколы: инструкция по применению

Ортофен таблетки: инструкция по применению

Аэртал таблетки: инструкция по применению

Аркоксиа: инструкция по применению

Сульфасалазин: инструкция по применению

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 2-3 ч. После приема препарата в дозе 200 г Cmax в плазме составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза/сут; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна.

Влияние приема пищи: прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1-2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%.

Распределение

Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Проникает через ГЭБ.

Средний Vd в равновесном состоянии примерно составляет 400 л.

Метаболизм

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично — глюкуронизации. Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP2C9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Активность изофермента CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как полиморфизм гомозиготный по CYP2C9*3, что приводит к уменьшению ферментативной активности.

Выведение

Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизменном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8-12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме достигается к 5 дню.

Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1.5-2 раза средних значений Cmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/1.73 м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1.73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

Побочные эффекты и безопасность

К распространенным негативным реакциям вследствие приема целебрекса относят:

  1. индивидуальную аллергию, проявляющуюся сыпью и кожным зудом;
  2. отеки конечностей;
  3. вздутие живота;
  4. повышенный риск респираторных заболеваний;
  5. нарушения сна;
  6. инфекции мочевыделительных органов.

Такие явления могут наблюдаться у 1-10 % больных.

Реже встречаются такие проблемы, как:

  1. малокровие,
  2. повышение кровяного давления,
  3. сбои сердечного ритма,
  4. шум в ушах,
  5. снижение резкости зрения,
  6. тревожность,
  7. облысение.

Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта выявляются крайне редко – максимум в 0,1% случаев. С такой же частотой развивается и ангионевротический отек.

Однако длительное применение препарата увеличивает риск развития осложнений, особенно артериальной гипертензии и расстройства стула. В период приема медикамента необходимо постоянно следить за уровнем артериального давления. Если целебрекс применяется 3 года и более, то вероятным становится возникновение ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, простатита, почечнокаменной болезни, восприимчивости к грибковым инфекциям.

В ходе исследований было выявлено, что одновременное применение целебрекса и антикоагулянтов, например, варфарина, является потенциально опасным и может привести к серьезным кровотечениям.

В клинической практике встречалось несколько случаев так называемого синдрома Стивенса-Джонсона, который представляет собой сложную разновидность многоформной эритемы с появлением пузырьков на теле. Поэтому если в результате приема целебрекса наблюдается сыпь, от препарата необходимо немедленно отказаться и проконсультироваться на этот счет с лечащим врачом.

Целебрекс несколько токсичен для почек, поэтому во время лечения обязательным является контроль работы этих органов.
аспирин.

Сравнение с другими НПВС

В отличие от диклофенака и нимесулида рассматриваемый препарат наиболее безопасен в отношении слизистой желудка и 12-перстной кишки, но имеет более высокий риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний.

Нежелательные побочные реакции

При применении завышенных доз препарата возможны тошнота, проявление сонливости, вялости, редкого дыхания. При передозировке применяют поддерживающую терапию, останавливают прием препарата. Применение лекарства требует постоянного внимания к показателям уровня артериального давления. Обязателен контроль за нормальной работой почек. Компоненты, содержащиеся в лекарстве, могут оказывать на них токсическое действие. Если при лечении препаратом на коже пациента появилась сыпь, необходима отмена лекарства во избежание развития синдрома Стивенса-Джонсона.

При приеме этого лекарственного средства возможны следующие побочные явления:

  1. В 1-10% случаев бывают проявления аллергических болезней, возникают симптомы гриппа. Могут проявиться бессонница, абдоминальная боль (болезненность области живота), диарея, болезни полости рта, головокружение. Частым явлением бывают инфекционные заболевания мочевых путей, инфекционные заболевания верхних дыхательных путей, ринит, гайморит, симптомы фарингита, проявления бронхита, сыпь на кожном покрове.
  2. В 0,1%-1% случаев могут возникнуть отек лица, резкое увеличение артериального давления, гипертония, симптомы тахикардии, проявление аритмии. Могут быть рвотные реакции, проявление сонливости, облысение, симптомы крапивницы, малокровие, нарушение сна, зрения и слуха. Нечастым явлением могут быть потеря обоняния, боль в груди, конъюнктивит.
  3. В 0,01-0,1% случаев возможны обострение заболеваний сердца, внезапный инсульт, инфаркт, появление язвы желудка, пищевода, кишечника. Могут возникнуть проявления галлюцинаций, усиление работы ферментов печени.

Лечебные средства аналоги

Существуют лечебные средства, аналогичные Целебрексу 200 мг и Целебрексу 100 мг. Среди них — Зицел, Дилакса, Ранселекс, Коксиб, Артоксиб. В этих лекарственных препаратах основной действующий агент – целекоксиб. Составы лечебных средств отличаются незначительно, но перед заменой одного лекарства другим обязательно нужно проконсультироваться с лечащим врачом. Следовать его рекомендациям нужно неуклонно, потому что самолечение приведет к серьезным проблемам со здоровьем.

Препарат Целебрекс на сегодняшний день является наиболее популярным среди иных с аналогичным действием, хотя аналоги несколько дешевле. Более высокая стоимость обусловлена импортным производством препарата. Неизменно высочайшее качество – отличительная черта лекарственного средства Целебрекс.

Фармакологическое действие

Целебрекс подавляет ЦОГ-2, оказывая незначительное воздействие на активность ЦОГ-1. Ссредство обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. Данные некоторых исследований указывают на то, что применение Целебрекса значительно снижает заболеваемость раком толстой кишки.

Препарат редко провоцирует развитие гастродуоденальных язв, чего нельзя сказать о множестве других нестероидных противовоспалительных средств. Также клинические исследования показали, что применение Целебрекса в дозировке 1,2 г в сутки не приводит к изменениям показателей свертываемости крови. Препарат повышает вероятность развития нефатальных инсультов и инфарктов, не влияя на показатель смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Целебрекс довольно хорошо всасывается из кишечника. Максимальная концентрация действующего вещества препарата в крови наблюдается через два часа после перорального применения. Жирная пища ухудшает всасывание этого средства. Выводится целекоксиб с желчью.

Более высокие концентрации активного компонента в крови отмечаются у представителей негроидной расы, пациентов с небольшим весом и женщин. Поэтому этим группам пациентов терапию начинают с самых низких доз.

Формы выпуска

На сегодняшний день в аптеках можно найти целебрекс в виде капсул по 100 и 200 мг, которые расфасованы в блистеры и коробки по 10 или 20 штук. Среди аналогов этого препарата можно назвать целекоксиб, ранселекс, ревмоксиб.

Дозировка препарата чаще всего составляет 400 мг в сутки, которые разбиваются на два-три приема. При суставных патологиях, например, при артрите, лечащий врач может увеличить дневную дозу до 800 мг, а в случае выраженного болевого синдрома первый раз принимается 600 мг, а затем по 400 мг каждые 24 часа.

Дозировка средства уменьшается в два раза для пожилых людей с недостаточной массой тела, для пациентов с серьезными проблемами печени.
диклофенакомнимесулидом

Особые указания

Перед назначением капсул Целебрекс врач обязательно внимательно читает инструкцию и обращает внимание на ряд особых указаний в отношении правильного использования данного лекарственного средства:

Капсулы Целебрекс могут вызывать повышение уровня системного артериального давления, поэтому рекомендуется периодически контролировать его.

Не рекомендуется использование данного лекарственного средства для беременных и кормящих грудью женщин.

Действующий компонент данного лекарственного средства не оказывает влияния на функциональное состояние нервной системы.

Риск развития сердечно — сосудистой патологии значительно повышается на фоне применения препарата для лечения болевого синдрома у пациентов после проведенной операции аорто-коронарного шунтирования.

Препарат оказывает не выраженное негативное влияние на желудочно-кишечный тракт, тем не менее на фоне его использования не исключаются случаи развития язвенной патологии желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечений, а также перфорации (формирование сквозного отверстия) стенок полых структур пищеварительного тракта. Чаще такие реакции могут иметь место у пожилых или ослабленных пациентов.

Препарат оказывает негативное влияние на функциональное состояние печени, почек, может приводить к развитию периферических отеков.

На фоне использования данного лекарственного средства в течение длительного времени и в высоких терапевтических дозировках значительно повышается риск развития сердечно — сосудистой патологии, включающей инфаркт миокарда, инсульт головного мозга.

Капсулы Целебрекс могут взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому об их возможном применении следует обязательно предупредить лечащего врача.

Препарат не оказывает влияния на функциональное состояние тромбоцитов, поэтому в отличие от ацетилсалициловой кислоты он не может использоваться для профилактики тромбообразования.

Так как препарат обладает жаропонижающим фармакологическим действием, то на фоне его применения возможна ошибочная диагностика наличия инфекционных процессов у пациента, сопровождающихся лихорадкой.

Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector